ntru.ru
Фармакологическое действие
Симпатолитическое действие октадина обусловлено тем, что он избирательно накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний и вытесняет из них адренергический медиатор – норадреналин. Часть высвободившегося медиатора достигает постсинаптических альфа-адренорецепторов и оказывает кратковременное прессорное (повышающее артериальное давление) действие, однако основная часть медиатора подвергается разрушению. В результате истощения запасов норадреналина в адренергических окончаниях ослабляется или прекращается передача в них нервного возбуждения. Нарушение передачи нервного возбуждения связано, кроме того, с тем, что, накапливаясь в нервных окончаниях, октадин оказывает на них местноанестезируюшее (в данном случае – прекращение их функцию) воздействие. На сердечно-сосудистую сис тему октадин влияет двухфазно: вначале развивается транзиторная прессорная реакция (временный подъем артериального давления) с тахикардией (учащенными сердцебиениями) и увеличением сердечного выброса, затем наступает прогрессирующее понижение систолического и диастолического артериального давления (давления в фазу изгнания крови и в фазу наполнения), уменьшаются частота сердечных сокращений, минутный объем и пульсовое давление, а в дальнейшем (через 2-3 суток после перорального /через рот/ приема) наступает стойкая гипотензия (понижение артериального давления). Первоначальная прессорная реакция может продолжаться до нескольких часов. При длительном применении препарата гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие может уменьшаться в связи с постепенным увеличением сердечного выброса. В виде глазных капель препарат вызывает умеренный миоз (сужение зрачка), облегчает отток водянистой влаги, уменьшает ее продукцию и понижает внутриглазное давление. В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпин и др.) октадин не влияет на аккомодацию (зрительное восприятие), меньше нарушает остроту зрения и способность больных видеть при плохом освещении.
Способ применения
Для взрослых: Для лечения гипертонической болезни (стойкого подъема артериального давления) октадин назначают внутрь в виде таблеток. Дозы следует подбирать индивидуально в зависимости от стадии заболевания, общего состояния больного, переносимости препарата и т. п. Начинают с малой дозы – 0,01-0,0125 г (10-12,5 мг) 1 раз в день, затем дозу постепенно повышают обычно еженедельно на 10-12,5 мг (до 0,05-0,075 г в день). Обычно достаточны меньшие дозы: в тяжелых случаях до 60 мг в сутки, в более легких – 10-30 мг. Суточную дозу принять в 1 прием (утром). После достижения терапевтического эффекта подбирают индивидуально поддерживающую дозу. Лечение проводят длительно. Лечение октадином предпочтительно начинать в стационаре (больнице). В поликлинических условиях препарат следует применять с осторожностью, при постоянном врачебном наблюдении. Необходимо учитывать возможность индивидуальных колебаний в чувствительности больных к октадину. Больным пожилого и старческого возраста препарат назначают в меньших дозах, начиная с 6,25 мг (1/4 таблетки) 1 раз в сутки, затем постепенно повышая дозу на 6,25 мг до суточной дозы 25-50 мг. В офтальмологической практике октадин применяют иногда для закапывания в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) (1-2 капли 5% раствора 1-2 раза в день) при первичной открытоугольной глаукоме.
Показания
Противопоказания
Побочные действия
Форма выпуска
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата “Октадин ” в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Симпатолитики угнетают передачу возбуждения в адренергических синапсах за счет нарушения синтеза медиатора, действуя пресинаптически. Симпатолитики не влияют на постсинаптические адренорецепторы. В связи с этим на фоне симпатолитиков фармакологические эффекты адреномиметиков прямого действия не уменьшаются, а даже увеличиваются. Адреномиметики непрямого действия (эфедрин и др.) называются малоактивными, так как их эффект также опосредуется через медиатор норадреналин.
К симпатолитикам относятся изобарин, орнид, резерпин, метилдофа.
ИЗОБАРИН (фармакологические аналоги: октадин, гуанетидина сульфат, исмелин ) оказывает выраженное гипотензивное действие, которому предшествует небольшая (от нескольких минут до 1 ч) гипертензивная реакция, отмечаемая при парентеральном введении препарата. Механизм действия изобарина: 1) первичная гипертензивная реакция, связанная с «вымыванием» норадреналина из адренергических окончаний, что приводит к увеличению сердечного объема крови и кратковременному сужению сосудов; 2) наступающая далее длительная гипотензивная реакция обусловлена нарушением процессов обратного захвата норадреналина и его депонирования. Действие изобарина на глаз проявляется в сужении зрачка и снижении внутриглазного давления, связанного с улучшением оттока и уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Изобарин несколько повышает моторику желудочно-кишечного тракта. Изобарин применяют для лечения гипертонической болезни, реже – глаукомы. Побочные действия при применении изобарина: нарушение функции желудочно-кишечного тракта, брадикардия. Форма выпуска изобарин : драже по 0,025 г. Список Б.
Пример рецепта изобарина на латинском:
Rp.: Dragee Isobarini 0,025 N. 100
D. S. По 1/2 таблетки в день, постепенно увеличивая дозу до 1 таблетки 3 раза в день.
РЕЗЕРПИН (фармакологические аналоги: рауседил ) – алкалоид, содержащийся в растениях рода раувольфии, производное индола. Резерпин оказывает симпатолитическое действие, снижает артериальное давление. Механизм действия резерпина: нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах цитоплазмы. Резерпин не оказывает действия на процесс обратного захвата норадреналина. В результате резерпин истощает запасы норадреналина в адренергических синапсах. Действие препарата продолжительное – несколько дней. Резерпин снижает содержание норадреналина в сердце, сосудах, мозговом слое надпочечников; вызывает длительную гипотензию, что обусловлено снижением периферического сопротивления сосудов. Резерпин уменьшает сердечный выброс; угнетает прессорные рефлексы; не оказывает адреноблокирующего и ганглиоблокирующего действия. Резерпин вызывает брадикардию, усиление перистальтики кишечника, миоз. Резерпин оказывает нейролептическое действие, усиливает действие снотворных, анальгетиков, угнетает обмен веществ. Резерпин применяют для лечения гипертонической болезни, психических заболеваний сосудистой этиологии, психозов, протекающих на фоне повышения артериального давления, и др. Резерпин рекомендуют чередовать с другими гипотензивными средствами. Противопоказания к применению резерпина: заболевания почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, выраженной браднкардией. Побочные действия при применении резерпина: сыпь на коже, диспепсические расстройства и др. Форма выпуска резерпина : таблетки по 0,0001 г и 0,00025 г. Список Б.
Пример рецепта резерпина на латинском :
Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день, увеличивая дозу при необходимости до 5-8 таблеток в сутки.
Rp.: Tab. Rausedili 0,00025 N. 40
D. S. Начинать с l / 2 таблетки 2 раза в день, увеличивая дозу до 4 таблеток в сутки.
РАУНАТИН (фармакологические аналоги: раувазан ) – содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной, дает гипотензивный, антиаритмический (за счет содержания аймалина и других алкалоидов), седативный эффекты. По механизму действия подобен резерпину и аймалину. Резерпин применяют для лечения гипертонической болезни. Побочные действия при применении резерпина: потливость, слабость, боли в сердце. Резерпин противопоказан при артериальной гипотензии. Форма выпуска раунатина : таблетки, драже по 0,002 г. Список Б.
Пример рецепта раунатина на латинском :
Rp.: Tab. Raunatini 0,002 N. 100
D. S. По 1 драже 3 раза в день (не более 6 драже в день).
ОРНИД (фармакологические аналоги: бретилий ) – блокирует пресинаптическую мембрану и нарушает процесс освобождения норадреналина, а также угнетает обратный захват норадреналина. Продолжительность действия орнида – 6-8 ч, оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие. Орнид применяют при аритмиях, реже – при гипертензивных кризах. Орнид вводят внутримышечно и внутривенно. Побочные действия при применении орнида: тошнота, головокружения, ухудшение зрения, может развиться привыкание. Орнид противопоказан при атеросклерозе, инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Форма выпуска орнида : ампулы по 1 мл 5 % раствора. Список Б.
Пример рецепта орнида на латинском :
Rp.: Sol. Ornidi 5 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутримышечно по 0,5-1 мл 2-3 раза в день.
МЕТИЛДОФА (фармакологические аналоги: допегит, альдомет ) – нарушает образование медиатора норадреналина, действует на ферментные системы (дофамин-дёкарбоксилазу), а также способствует образованию менее активного биологического соединения (а-метилнорадреналина). Метилдофа проникает через гематоэнцефалический барьер, стимулирует центральные а 2 -адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к замедлению сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и периферического сопротивления сосудов. Метилдофа оказывает гипотензивное действие, обладает седативными свойствами. Метилдофа применяют при гипертонической болезни. Метилдофа рекомендуют сочетать с салуретиками, а также с другими гипотензивными средствами. Побочные действия при применении метилдофа: головная боль, тошнота, рвота; лейкопения. Противопоказания к применению метилдофа: заболевания печени, органов кроветворения, феохромоцитома, беременность. Форма выпуска метилдофа : таблетки по 0,25 г.
Пример рецепта метилдофа на латинском :
Rp.: Tab.«Dopegyt» 0,25 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2-3 раза в день.
Синонимы : Eutensol , Guanethidine sulfate , Ismelin , Isobarin , Sanotensin .
Форма выпуска . Таблетки по 0,025 г.
Фармакокинетика . В пищеварительном аппарате всасывается 50-80%препарата. Системная биодоступность из-за интенсивного микросомального «метаболизма первого кругооборота» в печени значительно ниже – 3-50% принятой дозы. Плохо проникает через гематоэнцифалический барьер. Экскретируется в основном почками, 50 % — в неизменном виде, 50 % —в виде метаболитов. Незначительное количество препаратов и его метаболитов выделяется с желчью. Существует линейная зависимость между дозой октадина и экскрецией препарата почками. После «имени препарата в начальной фазе элиминации период полувыведения составляет 1,5 дня, во второй фазе — 4—8 дней, а в некоторых случаях — до 14 дней. В среднем полупериод элиминации — 5 дней. Достигает постоянной концентрации в плазме крови через 15 дней (3 периода полувыведения). Максимальный эффект возникает через 1 нед и продолжается после отмены препарата не менее 7—10 дней.
Фармакодинамика . Симпатолитическое действие октадина заключается в истощении запасов катехоламинов в тканях вследствие торможения их поглощения последними, а также блокады транспортных механизмов обратного захвата медиатора. Не исключено увеличение высвобождения норадреналина под влиянием октадина. Гипотензивное действие обусловлено уменьшением общего периферического сосудистого сопротивления и сердечного выброса. Понижает почечный кровоток, увеличивает объем циркулирующей плазмы, снижая гипотензивный эффект.
Применение . При тяжелых формах гипертонической болезни и симптоматической почечной гипертензии, даже при злокачественном ее течении. Намного эффективнее, чем резерпин. Иногда назначают при глаукоме.
Степень снижения артериального давления в значительной степени зависит от индивидуальной чувствительности к препарату. Вначале назначают в малых дозах (0,0125 г, т. е. 1/2 таблетки) 1 раз в день; в зависимости от полученного эффекта дозу постепенно повышают (через каждые 5—7 дней на 1/2 таблетки в день). Поскольку действие препарата проявляется намного отчетливее в вертикальном положении, артериальное давление нужно измерять в положении больных не только лежа, но и стоя. Дозу повышают только при отсутствии снижения давления в положении стоя. Эффективная доза — 0,025—0,05 г в сутки. Ввиду длительного действия препарата суточную дозу можно принимать за 1—2 раза, желательно в первой половине дня. У большинства больных гипотензивный эффект начинает проявляться на 4—7-й день лечения, прежде всего утром и особенно в положении больного стоя. Понижение давления вечером отмечается через 2—3 нед. Лечение октадином следует начинать только в стационаре. После достижения устойчивого терапевтического эффекта (через 4—5 кед) дозу постепенно уменьшают до индивидуально подобранной поддерживающей в течение нескольких месяцев и лет, часто в сочетании с прерывистыми курсами салуретиков (гипотиазид, фуросемид, бринальдикс) и антагониста альдостерона верошпирона. Такое сочетание усиливает гипотензивный эффект и препятствует задержке жидкости в организме. Преимуществом октадина перед резерпином является отсутствие в случае длительного лечения сонливости и депрессии. Привыкание к препарату не развивается.
Лицам пожилого и старческого возраста назначать октадин нужно с большой осторожностью в связи с опасностью ортостатической гипотензии. Вначале назначают по 0,005—0,00625 г (1/4 таблетки) 1 раз в день; подбирая индивидуальную терапевтическую дозу, каждые 3—4 дня добавляют по 1/4 таблетки. Эффективная средняя суточная доза —0,018—0,025 г. Понижать артериальное давление нужно постепенно.
При первичной широкоугольной глаукоме октадин закапывают в конъюнктивальный мешок (1—2 капли 5 % раствора 1—2 раза в день). В результате отмечается небольшое сужение зрачка, снижается внутриглазное давление (облегчается отток жидкости, уменьшается ее продукция). В отличие от холиномиметических веществ (пилокарпина и др.) не влияет на аккомодацию, в меньшей степени нарушает остроту зрения. Вольным с закрытым и узким камерным углом октадин не назначают из-за возможности повышения офталъмотонуса. При острой глаукоме препарат не показан.
Побочное действие . Ортостатическая гипотензия, изредка до степени коллапса, особенно в первые недели лечения. Для ее предотвращения больные в течение 1,5—2 ч после приема препарата должны находиться в положении лежа и медленно (особенно по утрам) переходить из положения лежа в положение сидя. При резкой гипотензии, возникшей под влиянием октадина, можно ввести адреналин и норадреналин, Возможны брадикардия, общая мышечная слабость, адинамия, и монокружение, тошнота, рвота, понос, набухание слизистой оболочки носа, боль в околоушной железе, задержка жидкости, нарушение полоний функции (эякуляции) у мужчин. В этих случаях необходимо сни-mm. дозу препарата или сделать 1—2-дневный перерыв. При диарее можно назначить холинолитические препараты.
Противопоказания к назначению . Выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения, гипотензия, доброкачественно текущая гипертензия у пожилых, недостаточность функций почек, феохромоцитома. Применять с осторожностью при наличии в анамнезе данных о язве желудка и других хронических заболеваний, течение которых может ухудшиться вследствие относительного повышения парасимпатического тонуса. Больным, получавшим ингибиторы МАО, октадин можно назначить лишь после 2-недельного перерыва. Больные, подлежащие хирургическому вмешательству, должны прекратить прием препарата не менее чем за 2 нед до операции. При необходимости срочной операции следует обеспечить достаточную предоперационную атропинизацию больного (0,6—0,75 мл 0,1 % раствора).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами . При сочетании октадина с ингибиторами МАО (ниаламид) гипотензивный эффект усиливается, а при сочетании с амфетамином, фенотиазиновыми производными, эфедрином, алкоголем (за счет нарушения мембранных процессов в адренергических нейронах) — уменьшается. В случае сочетания октадина с трициклическими антидепрессантами и аминазином гипотензивный эффект уменьшается или извращается. При отмене октадина возможны гипертонический криз либо ортостатическая гипотензия. Октадин усиливает аритмогенный эффект норадреналина, изадрина, адреналина.
β-(N-fpfwbrkjjrtbk)-“tbkuefyblyyf cekmabt Cbyjybvs: Eutensol, Guanethidine sulfate, Ismelin, Isobarin, Sanotensin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,025 u. Afhvfrjrbyttbrf. D gbotdfhbttkmyjv fggfhftt dcfcsdfttcz 50-80%ghtgfhftf. Cbcttvyfz ,bjljctegyjctm bp-pf byttycbdyjuj vbrhjcjvfkmyjuj «vttf,jkbpvf gthdjuj rheujj,jhjtf» d gtxtyb pyfxbttkmyj yb;t – 3-50% ghbyztjq ljps. Gkj>
Рецепт на октадин на латинском
Симпатолитики угнетают передачу возбуждения в адренергических синапсах за счет нарушения синтеза медиатора, действуя пресинаптически. Симпатолитики не влияют на постсинаптические адренорецепторы. В связи с этим на фоне симпатолитиков фармакологические эффекты адреномиметиков прямого действия не уменьшаются, а даже увеличиваются. Адреномиметики непрямого действия (эфедрин и др.) называются малоактивными, так как их эффект также опосредуется через медиатор норадреналин.
К симпатолитикам относятся изобарин, орнид, резерпин, метилдофа.
ИЗОБАРИН (фармакологические аналоги: октадин, гуанетидина сульфат, исмелин) оказывает выраженное гипотензивное действие, которому предшествует небольшая (от нескольких минут до 1 ч) гипертензивная реакция, отмечаемая при парентеральном введении препарата. Механизм действия изобарина: 1) первичная гипертензивная реакция, связанная с «вымыванием» норадреналина из адренергических окончаний, что приводит к увеличению сердечного объема крови и кратковременному сужению сосудов; 2) наступающая далее длительная гипотензивная реакция обусловлена нарушением процессов обратного захвата норадреналина и его депонирования. Действие изобарина на глаз проявляется в сужении зрачка и снижении внутриглазного давления, связанного с улучшением оттока и уменьшением продукции внутриглазной жидкости. Изобарин несколько повышает моторику желудочно-кишечного тракта. Изобарин применяют для лечения гипертонической болезни, реже — глаукомы. Побочные действия при применении изобарина: нарушение функции желудочно-кишечного тракта, брадикардия. Форма выпуска изобарин : драже по 0,025 г. Список Б.
Пример рецепта изобарина на латинском:
Rp.: Dragee Isobarini 0,025 N. 100
D. S. По 1/2 таблетки в день, постепенно увеличивая дозу до 1 таблетки 3 раза в день.
РЕЗЕРПИН (фармакологические аналоги: рауседил) — алкалоид, содержащийся в растениях рода раувольфии, производное индола. Резерпин оказывает симпатолитическое действие, снижает артериальное давление. Механизм действия резерпина: нарушает процесс депонирования норадреналина в везикулах цитоплазмы. Резерпин не оказывает действия на процесс обратного захвата норадреналина. В результате резерпин истощает запасы норадреналина в адренергических синапсах. Действие препарата продолжительное — несколько дней. Резерпин снижает содержание норадреналина в сердце, сосудах, мозговом слое надпочечников; вызывает длительную гипотензию, что обусловлено снижением периферического сопротивления сосудов. Резерпин уменьшает сердечный выброс; угнетает прессорные рефлексы; не оказывает адреноблокирующего и ганглиоблокирующего действия. Резерпин вызывает брадикардию, усиление перистальтики кишечника, миоз. Резерпин оказывает нейролептическое действие, усиливает действие снотворных, анальгетиков, угнетает обмен веществ. Резерпин применяют для лечения гипертонической болезни, психических заболеваний сосудистой этиологии, психозов, протекающих на фоне повышения артериального давления, и др. Резерпин рекомендуют чередовать с другими гипотензивными средствами. Противопоказания к применению резерпина: заболевания почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые органические заболевания сердечно-сосудистой системы с явлениями декомпенсации, выраженной браднкардией. Побочные действия при применении резерпина: сыпь на коже, диспепсические расстройства и др. Форма выпуска резерпина : таблетки по 0,0001 г и 0,00025 г. Список Б.
Пример рецепта резерпина на латинском :
Rp.: Tab. Reserpini 0,0001 N. 50
D. S. По 1 таблетке 2 раза в день, увеличивая дозу при необходимости до 5-8 таблеток в сутки.
Rp.: Tab. Rausedili 0,00025 N. 40
D. S. Начинать с l / 2 таблетки 2 раза в день, увеличивая дозу до 4 таблеток в сутки.
РАУНАТИН (фармакологические аналоги: раувазан) — содержит сумму алкалоидов корней раувольфии змеиной, дает гипотензивный, антиаритмический (за счет содержания аймалина и других алкалоидов), седативный эффекты. По механизму действия подобен резерпину и аймалину. Резерпин применяют для лечения гипертонической болезни. Побочные действия при применении резерпина: потливость, слабость, боли в сердце. Резерпин противопоказан при артериальной гипотензии. Форма выпуска раунатина : таблетки, драже по 0,002 г. Список Б.
Пример рецепта раунатина на латинском :
Rp.: Tab. Raunatini 0,002 N. 100
D. S. По 1 драже 3 раза в день (не более 6 драже в день).
ОРНИД (фармакологические аналоги: бретилий) — блокирует пресинаптическую мембрану и нарушает процесс освобождения норадреналина, а также угнетает обратный захват норадреналина. Продолжительность действия орнида — 6-8 ч, оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие. Орнид применяют при аритмиях, реже — при гипертензивных кризах. Орнид вводят внутримышечно и внутривенно. Побочные действия при применении орнида: тошнота, головокружения, ухудшение зрения, может развиться привыкание. Орнид противопоказан при атеросклерозе, инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Форма выпуска орнида : ампулы по 1 мл 5 % раствора. Список Б.
Пример рецепта орнида на латинском :
Rp.: Sol. Ornidi 5 % 1 ml
D. t. d. N. 10 in ampull.
S. Вводить внутримышечно по 0,5-1 мл 2-3 раза в день.
МЕТИЛДОФА (фармакологические аналоги: допегит, альдомет) — нарушает образование медиатора норадреналина, действует на ферментные системы (дофамин-дёкарбоксилазу), а также способствует образованию менее активного биологического соединения (а-метилнорадреналина). Метилдофа проникает через гематоэнцефалический барьер, стимулирует центральные а 2 -адренорецепторы, тормозит симпатическую импульсацию, что приводит к замедлению сердечных сокращений, уменьшению сердечного выброса и периферического сопротивления сосудов. Метилдофа оказывает гипотензивное действие, обладает седативными свойствами. Метилдофа применяют при гипертонической болезни. Метилдофа рекомендуют сочетать с салуретиками, а также с другими гипотензивными средствами. Побочные действия при применении метилдофа: головная боль, тошнота, рвота; лейкопения. Противопоказания к применению метилдофа: заболевания печени, органов кроветворения, феохромоцитома, беременность. Форма выпуска метилдофа : таблетки по 0,25 г.
тест овуляции
беременность
вычисляем дату родов
пол ребенка
|
|
Срок годности и условия храненияХранить в сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте. СвойстваОктадин (Octadinum) — 1-(N-азоциклооктил)-этил-2-гуанидина сульфат; [2-(октагидро-1-азацинил)-этил]-гуанидина сульфат — белый кристаллический порошок горького вкуса, мало растворимый в воде, легко — в минеральных кислотах и щелочах. Октадин относится симпатолитикам, блокирующим передачу нервных импульсов в области постганглионарных окончаний симпатических нервов в отличие от адренолитиков, блокирующих адренореактивные системы, в частности, сосудистой стенки. Влияние на адренореактивные системы адреналина и норадреналина может усиливаться октадином. В основе механизма действия октадина лежит избирательное накопление его в окончаниях симпатических нервов, ведущее к нарушению образования и секреции последними медиатора — норадреналина. Препарат предложен Ленинградским химико-фармацевтическим институтом. СинонимыSI-5864. Абапрессин. Азетидим. Визутензил. Гуанетедин. Гианезол. Изобарин. Ипогванил. Ипоктал. Исмелин. Октатензин. Октатенсин. Пресседин. Санотензин. Эутензол. ОктадинВнимание! Этот препарат может особенно нежелательно взаимодействовать с алкоголем! Подробнее. Показания к применениюАртериальная гипертензия средней и тяжелой степени тяжести (в т.ч. почечного генеза, включая вторичную гипертензию при пиелонефрите, амилоидозе почек, стенозе почечной артерии). Возможные аналоги (заменители)Действующее вещество, группаЛекарственная формаПротивопоказанияГиперчувствительность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, острое нарушение мозгового кровообращения, беременность, период лактации.C осторожностью. Атеросклероз коронарных и мозговых артерий; ИБС, стенокардия напряжения, синусовая брадикардия, не связанная с гипертензией, ХСН, почечная недостаточность, бронхообструктивный синдром, бронхиальная астма в анамнезе, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, диарея, печеночная недостаточность, гипертермия, сахарный диабет, феохромоцитома, предшествующее лечение ингибиторами МАО, пожилой возраст. Как применять: дозировка и курс леченияВзрослые. Амбулаторные больные: начальная доза – 10-12.5 мг 1 раз в сутки, предпочтительно утром. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу постепенно увеличивают на 10-12.5 мг каждые 5-7 дней, до получения желаемого терапевтического эффекта. Средняя рекомендуемая доза – 30-75 мг/сут. При стабилизации АД дозу постепенно снижают до минимальной эффективной дозы. Поддерживающая доза – 25-50 мг 1 раз в сутки. Госпитальные больные: начальная доза – 25-50 мг 1 раз в сутки, для достижения необходимого терапевтического эффекта дозу увеличивают на 25-50 мг ежедневно или через день под контролем АД. Дети: 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) 1 раз в сутки; дозу увеличивают на 0.2 мг/кг (или 6 мг/кв.м) каждые 7-10 дней под контролем АД. Фармакологическое действиеСимпатолитик, оказывает гипотензивное действие. Накапливается в гранулах симпатических нервных окончаний, уменьшает количество медиатора, поступающего к рецепторам, в результате чего ослабляется или прекращается передача нервного возбуждения. Обладает кратковременным ганглиоблокирующим и небольшим бета2-адреностимулирующим и местноанестезирующим действием. Вызывает снижение систолического и диастолического АД, по силе гипотензивного действия превосходит резерпин, оказывает кардиодепрессивное действие, снижает сократимость миокарда, проводимость и ЧСС (т.о., снижение АД обусловлено как снижением ОПСС, так и МОК). В начале лечения (иногда до нескольких часов) возможно развитие вазоконстрикторной реакции (массивное поступление в нервные окончания норэпинефрина), которая затем сменяется стойкой вазодилатацией. При длительном приеме возможно снижение выраженности гипотензивного действия за счет постепенного роста МОК. Способность симпатолитиков, как и др. вазодилататоров, вызывать задержку Na+ и воды в организме отчасти уменьшает их гипотензивную активность. На фоне лечения возможно снижение коронарного, мозгового и почечного кровотока, клубочковой фильтрации. Терапевтичекий эффект после однократного приема развивается через 8 ч, после многократного приема – через 1-3 нед и продолжается 1-3 нед после отмены препарата. Побочные действияСо стороны ССС: ортостатическая гипотензия, нагрузочный коллапс (снижение АД при физической нагрузке), брадикардия, стенокардия. Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость или слабость, головная боль, головокружение, обморочные состояния. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, отек легких. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, усиление перистальтики кишечника. Прочие: периферические отеки, никтурия, нечеткость зрения, выпадение волос, миалгия, тремор, кожная сыпь, обратимое нарушение эякуляции (при сохранении потенции).Передозировка. Симптомы: чрезмерное снижение АД. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, придание больному положения “лежа на спине” с приподнятыми ногами, противошоковые мероприятия, назначение противоаритмических, сосудосуживающих ЛС; при диарее – назначение антихолинергических ЛС; симптоматическая терапия, контроль объема жидкости и баланса электролитов. Особые указанияВо время лечения следует постоянно с периодичными интервалами времени контролировать АД. Гипотензивный эффект гуанетидина особенно выражен в положении “стоя”. Измерение АД рекомендуется в положении “лежа на спине” после стояния в течение 10 мин и сразу после выполнения физических упражнений. Дозу необходимо увеличивать только тогда, когда АД в положении “стоя” не снижается по сравнению с предыдущими значениями. Дозу снижают при чрезмерной ортостатической гипотензии, нормальном АД в положении “лежа на спине”, тяжелой диарее. Госпитализированных больных можно выписывать только после определения действия гуанетидина на их АД в положении “стоя”. При продолжительном применении может развиться толерантность к препарату вследствие задержки жидкости и увеличения объема плазмы. В этих случаях рекомендуется одновременное назначение диуретических ЛС. Ингибиторы МАО следует отменить не менее чем за 1 нед до начала лечения. Перед хирургическим вмешательством хирург или анестезиолог должны быть заблаговременно информированы о том, что больной принимает гуанетидин. При неотложных операциях с целью предупреждения чрезмерной брадикардии назначают атропин. Во избежание ортостатической гипотензии следует соблюдать осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения “лежа” или “сидя”, длительном стоянии, выполнении физических упражнений и при жаркой погоде. При повышении температуры тела необходимо проинформировать врача (может потребоваться коррекция режима дозирования). ВзаимодействиеНесовместим с ингибиторами МАО (в т.ч. с фуразолидоном, прокарбазином, селегилином): при одновременном применении с гуанетидином может отмечаться гипертензия – от умеренной до тяжелой – вследствие высвобождения катехоламинов (рекомендуется отменять ингибиторы МАО не менее чем на 1 нед до начала терапии гуанетидином). Этанол, барбитураты, метотримепразин, наркотические анальгетики, альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, толазолин), ЛС с альфа-адреноблокирующей активностью (в т.ч. дигидроэрготамин, дигидроэрготоксин, эрготамин, галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), бета-адреноблокаторы, алкалоиды раувольфии увеличивают риск ортостатических гипотензивных эффектов и брадикардии. Амфетамины, трициклические антидепрессанты, анорексигенные ЛС (за исключением фенфлурамина), галоперидол, локсапин, мапротилин, метилфенидат, хлорпромазин, тиоксантены, тримепразин снижают гипотензивный эффект вследствие вытеснения гуанетидина из адренергических нейронов и подавления его захвата этими нейронами. Доксепин в дозах до 150 мг/сут не влияет на гипотензивный эффект. Антихолинергические ЛС (атропин и др.) снижают ингибирующий эффект на секрецию желудочного сока. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС вследствие вытеснения их из участков связывания с белками сыворотки крови (может потребоваться коррекция режима дозирования). НПВП (индометацин и др.) снижают эффект в результате подавления синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме. Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, снижая тем самым гипотензивный эффект гуанетидина. Фенфлурамин, миноксидил и др. гипотензивные ЛС усиливают (взаимно) эффект (может потребоваться коррекция режима дозирования). Усиливает прессорный эффект кокаина, добутамина, допамина, эпинефрина, метоксамина, норэпинефрина, фенилэфрина вследствие подавления их захвата адренергическими нейронами, что может приводить к развитию артериальной гипертензии и аритмий. |