Бисопролол передозировка симптомы

Инструкция по применению бисопролола (Bisoprolol): в медицине и ветеринарии

Краткая характеристика препарата

Название лекарственного средства: Бисопролол
Название на латинском языке: Bisoprololum (родительный падеж – Bisoprololi)
Брутто-формула действующего вещества: C18H31NO4
Химическое название действующего вещества: 1- (4 -((2 -(1-метилэтокси) этокси(метил(фенокси ( – 3 – ((1 – метилэтил)амино-2-пропанол фумарат
Фармакологическая группа лекарственного средства: β-адреноблокаторы
Фармакологические действие: антиаритмическое, антиангинальное, гипотензивное
Объект применения: человек, собаки, кошки
Приблизительная цена: 130-150 руб.
Где приобрести: медицинские аптеки (по рецепту)
Форма выпуска: Таблетки по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг
Аналоги (дженерики, синонимы): Бисопролол-Лугал, Бисопролола фумарат, Кординорм, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Конкор Кор, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Нипертен, Корбис, Кординорм Кор, Тирез, Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Арител Кор, Коронал

Фармакология бисопролола

Фармакологические эффекты бисопролола:

антиаритмическое
антиангинальное
гипотензивное

Фармакодинамическая характеристика бисопролола

Препарат относят к группе селективных β1-адреноблокатор, который не обладает внутренней симпатомиметической активностью. У бисопролола выраженный антиаритмический, антигипертензивний, антиангинальный эффект. Препарат в минимальных терапевтических дозах ингибируют β1-адренорецепторы миокарда, снижает обусловленный катехоламинами синтез цАМФ (циклического аденозинмонофосфата) из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты), ингибирует поток ионов Са++ (кальция) внутри клеток, дает негативный дромотропный, хронотропный, инотропный, батмотропный эффекты (снижает частоту сердцебиения, возбудимость и проводимость, сократимость сердечной мышцы).

При дальнейшем повышении терапевтической дозы бисопролол также оказывает β2-блокирующийадрено действие.

В начальной стадии применения бисопролола (в первые 1-2 суток) общее периферическое сопротивление сосудов повышается (вследствие реципрокного стимулирования активности α-адренорецепторов и ингибирования β2-адренорецепторов). Данный эффект проходит спустя 24-72 часов, а при продолжительном применении достоверно снижается.

Антиангинальный фармакодинамический эффект базируется на снижении потребности сердечной мышце в Оксигене в результате достоверного снижения сократимости и частоты сокращений сердца, увеличением продолжительности диастолы, улучшением коронарного кровообращения. У человека, собак и кошек с хронической сердечно-сосудистой недостаточностью (ХСН) бисопролол может кратковременно усилить потребление Оксигена сердечной мышцей. Это происходит за счет повышения в полости левого желудочка конечно-диастолического давления и увеличения растяжения миокарда желудочков.

При применении в средних терапевтических дозах бисопролол у человека, собак и кошек имеет преимущества на над неселективными β-адреноблокаторами. Так он практически не оказывает влияния на другие внутренние органы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура матки, периферических артерий и бронхов), содержащие адренорецепторы типа β2 и на метаболизм углеводов, а также не способствует задержки натрия. Если применяются высокие дозы, то препарат блокирует как β1, так и β2-адренорецепторы.

Фармакокинетические особенности бисопролола

Препарат практически полностью (на 80-90 %) адсорбируется из органов желудочно-кишечного тракта. Прием пищи или корма не оказывает влияние на адсорбцию бисопролола из желудочно-кишечного тракта. Через 2-3 часа после перорального применения достигается максимальная пиковая концентрация лекарственного средства в сыворотке крови. Препарат на 30-40 % конъюгирует с протеинами плазмы крови. Бисопролол плохо проникает через гематоэнцефалический, гематоплацентарный и гематолактационный барьер.

Метаболизируется лекарственное средство у человека, собак и кошек в печени. Время полувыведения составляет около 9-12 часов, при почечной и печеночной недостаточности, а также в пожилом возрасте данный показатель значительно удлиняется.

Бисопролол на 50 % экскретируется почками в неизмененном виде, менее 2 % – через желудочно-кишечный тракт.

Читайте также:

Вега препарат для сосудов происхождение россия

Основные показания по применению бисопролола у человека, собак и кошек

артериальная гипертензия
аритмии
стенокардия, инфаркт миокарда и другие формы ишемической болезни сердца
хроническая сердечно-сосудистая недостаточность

Способ применения бисопролола в гуманной медицине

Препарат применят перорально, не разжевывая, утром натощак, запивая небольшим объемом воды. У лиц, больных ишемической болезнью сердца и артериальной гипертензией, а также для профилактики приступов стабильной стенокардии, бисопролол рекомендуется принимать по 5 мг один раза в сутки. Если имеется необходимость дозу методом титрации увеличивают до 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза для человека составляет 20 мг. У лиц почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 20 мл/минуту) или с выраженной печеночной недостаточностью максимальная доза лекарственного средства составляет 10 мг в сутки. У пожилых пациентов не требуется корректировки дозы.

Инструкция по применению бисопролола в ветеринарии для терапии собак и кошек

Отдельными клиническими исследованиями в ветеринарной кардиологии, установлено улучшение выживаемости и клинической симптоматики у собак, больных дилатационной кардиомиопатией, при длительном применении бисопролола. Вследствие того факта, что все блокаторы β-адренорецепторов дают снижение сердечного выброса на начальных стадиях терапии, требуется проведение тщательного отбора животных перед применением бисопролола у собак, больных дилатационной кардиомиопатией. Используют препарат согласно инструкции по его применению.

Плацебоконтролируемых исследований в ветеринарной медицине собак и кошек относительно терапевтической эффективности бисопролола не проводили. Существует ряд экспериментальных и клинических научных работ, которые дают возможности для выявления зоны клинического применения бисопролола у собак и кошек при осуществлении их терапии. Рядом клинических работ показана хорошая переносимость бисопролола у собак, больных хронической сердечной недостаточности. Показана кардиопротекторный эффект бисопролола при экспериментальных инфарктах миокарда у собак. Возможен также тот факт, что рассматриваемый препарат может оказаться весьма полезным при гипертрофической кардиомиопатии кошек с повышенным сердечным выбросом.

Кошкам и собакам бисопролол назначают перорально в дозах по 0,08-0,25 мг/кг 2 раза в сутки. Применяют методику титрования лекарственного средства с контролем его переносимости. Дозу бисопролола кошкам и собакам подбирают в конкретной клинической ситуации строго индивидуально.

Противопоказания к применению бисопролола

Согласно инструкции по применению, у человека, собак и кошек бисопролол имеет ряд противопоказаний из-за высокого риска развития побочных эффектов:

кардиогенный шок
острая или хроническая сердечно-сосудистая недостаточность в стадии декомпенсации, при которой необходима инотропная терапия)
синоатриальная блокада
атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора
брадикардия синдром слабости синусового узла
артериальная гипотензия
кардиомегалия без синдрома ХСН
лактационный период
астма и другие обструктивные заболевания респираторного тракта
комбинированное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), кроме МАО-В
шок и коллапс
генетическая непереносимость лактозы
повышенная чувствительность и аллергия
синдром мальабсорбции
феохромоцитома (без совместного применения блокаторов α-адренорецепторов
метаболический ацидоз
комбинированное применение с бисопрололом сультоприда, флоктафенина, а также внутривенное назаначение дилтиазема и верапамила
недостаточность фермента лактазы

У человека, собак и кошек в ряде случаев используют особую осторожность при применении бисопролола:

феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов)
сахарный диабет I типа
псориаз
сахарный диабет при существенном колебании концентрации глюкозы в сыворотке крови
стенокардия Принцметала
наличие аллергологии в анамнезе
наличие депрессии в анамнезе
наличие атриовентрикулярной блокады I степени в анамнезе
наличие выраженной почечной недостаточности
наличие печеночной недостаточности
миастения
беременность
тиреотоксикоз
пожилой возраст
наличие бронхоспазма в анамнезе
нарушения кровообращения в периферических
проведение десенсибилизирующей терапии
строгая диета

Применение бисопролола период беременности или лактации

Применение препарата при беременности по возможности следует избегать. Однако если риск развития побочных эффектов у плода значительно ниже потенциальной пользы для организма матери, то врач может назначить бисопролол.

Возможное побочное влияние препарата на плод:

внутриутробная задержка роста
гипогликемия
неонатальная асфиксия
брадикардия

При применении бета-блокаторов во время лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Читайте также:

Низкое давление у гипертоника

Побочный эффект бисопролола

Влияние препарата на лабораторные показатели крови:

агранулоцитоз
активности “индикаторных печеночных” трансаминаз
тромбоцитопения
гипертриглицеридемия

Согласно инструкции по применению бисопролола у человека, собак и кошек могут возникнуть следующие побочные эффекты:

Со стороны органов чувств:

конъюнктивит
сухость и болезненность глаз
уменьшение секреции слезной жидкости
нарушение слуха
нарушение зрения

Со стороны сердца, сосудов:

боль в груди
синусовая брадикардия
AV блокады
артериальная гипотония
декомпенсация ХСН
ортостатическая гипотензия
симптоматика спазма сосудов
периферические отеки

Со стороны органов ЦНС:

бессонница
головокружение
депрессия
астения
повышенная утомляемость
сонливость
галлюцинации
судороги
потеря сознания
кратковременная потеря памяти
спутанность сознания
головная боль

Со стороны органов респираторного тракта:

бронхоспазм
затруднение дыхания
вазомоторный ринит
заложенность носа
ларингоспазм

Со стороны органов пищеварения:

тошнота
диарея
сухость слизистой оболочки полости рта
рвота
лекарственный гепатит
запор

Кожные и аллергические реакции:

крапивница
сыпь
кожный зуд
алопеция
обострение проявления псориаза
аллергический ринит
гиперидроз
гиперемия кожных сосудов
псориазоподобные дерматологические реакции

Со стороны желез внутренней секреции:

Читайте также:

Электрическая ось сердца определение

сахарный диабет II типа (гипергликемия)
сахарный диабет I типа (гипогликемия)

Со стороны мышечной и костной ткани:

артралгия
мышечная слабость
судороги икроножных мышцах

снижение либидо, синдром “привыкания” (прогрессирование гипертензии и стенокардии)

Передозировка и отравление бисопрололом

Клинические признаки и симптоматика: аритмия, гипогликемия, выраженная брадикардия, желудочковая экстрасистолия, выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, цианоз ногтей пальцев или ладоней, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм, затруднение дыхания, обморок, головокружение, судороги.

Терапия: зондирование и промывание желудка, применение сорбентов (энтеросгель, атоксил, активированный уголь) и симптоматическое лечение:

при желудочковых нарушениях сердечного ритма показан лидокаин
при развитии артериальной гипотонии внутривенно вводят плазмозаменители (отсутствии отека легких), возможное дополнительное введение допамина, адреналина (эпинефрина), добутамина (с целью стимуляции инотропной, хронотропной функции и коррекции артериальной гипотензии)
при судорожном синдроме – внутривенно препараты диазепама
при формировании атриовентрикулярной блокады внутривенно – эпинефрин, атропина сульфат или используют кардиостимулятор
при осложнении сердечной недостаточностью возможно применение диуретиков, сердечных гликозидов
при снижении частоты сердечных сокращений – постановка водителя ритма, атропин
при бронхоспазме – аэрозольно β2-адреномиметики
при снижении концентрации глюкозы в сыворотке крови – внутривенное введение 5 или 40% глюкозы (декстрозы)

Взаимодействие бисопролола с другими фармакологическими препаратами

Способность бисопролола снижать уровень артериального давления снижается при комбинированной терапии с нестероидными противовоспалительными средствами, что обусловлено задержкой ионов натрия и угнетением образования простагландинов в почках).
Рентгеноконтрасты, в состав которых входит йод, при внутривенном введении повышают риск осложнения анафилактоидных реакций.
Бисопролол маскирует побочные эффекты гипогликемических средств и инсулина, стирается типичная картина гипогликемии.
Комбинированное применение бисопролола с нифедипином может обусловить тяжелую гипотензию.
Сердечные гликозиды повышают вероятность осложнения атриовентрикулярной блокадой, брадикардий, синкопе, прогрессирование ХСН.
Не рекомендуются комбинировано применять бисопролол с внутривенными формами препаратов из группы антагонистов кальция (дилтиазем, верапамил, бепридил), для избегания инотропной, дромотропной и батмотропной дисфункцией миокарда.
При совместном применении фармакологического средства бисопролола с другими β- блокаторами, даже в виде глазных капель, возможен аддитивный эффект.
При совместном применении антиаритмиков из класса I (хинидин, дизопирамид, гидрохинидин) с бисопрололом и возможно угнетение атриовентрикулярной проводимости и ослабление сердечного выброса.
При комбинированном применении антиаритмиков из класса III (в частности, амиодарона) с бисопрололом может развиться атриовентрикулярная блокада.
Комбинация бисопролола с β-адреномиметиками (добутамин, изопреналин) происходит взаимное нивелирование фармакологических эффектов.
Гидралазин, диуретики, симпатолитики и другие средства для борьбы с артериальной гипертензией, назначенные совместно с бисопрололом, могут привести к тяжелой артериальной гипотонии.
Совместное применение бисопролола со стимуляторами β- и α-адренорецепторами (эпинефрином и норэпинефрином), может потенцировать их сосудосуживающие эффекты, которые связаны со стимуляцией α-адренорецепторов и приводят к повышению систолического артериального давления.
Рифампицин сокращает уровень метаболизма бисопролола в организме. Не рекомендуется сочетать бисопролола и ингибиторами моноаминоксидазы из-за потенцирования гипотензивного эффекта.
У лиц, принимающих бисопролол, использование аллергенов в составе аллергодиагностики или иммунотерапии, повышают риск развития серьезных аллергических реакций, анафилаксии, а также бронхоспазма.

Торговые названия препарата (дженерики, аналоги и синонимы)

Аналоги (дженерики, синонимы): Нипертен, Арител, Бидоп, Биол, Бидоп Кор, Бипрол, Бисокард, Бисогамма, Бисопролол-OBL,Бисомор, Бисопролол, Бисопролол-ЛЕКСВМ®, Кординорм Кор,Бисопролол-СЗ, Бисопролол Прана, Бисопролол-Лугал, Бисопролол Ратиофарм, Бисопролол-Тева, Кординорм, Бисопролола фумарат, Бисопролола фумарат-Фармаплант, Конкор, Конкор Кор, Арител Кор, Корбис, Коронал, Тирез

Цена бисопролола

Приблизительная цена бисопролола: 130-150 руб.

Полезно знать

© VetConsult+, 2016. Все права защищены. Использование любых материалов, размещённых на сайте, разрешается при условии ссылки на ресурс. При копировании либо частичном использовании материалов со страниц сайта обязательно размещать прямую открытую для поисковых систем гиперссылку, расположенную в подзаголовке или в первом абзаце статьи.

Бисопролол-ратиофарм

Содержание

Фармакологические свойства препарата Бисопролол-ратиофарм

Показания к применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Артериальная гипретензия (АГ), ИБС (стабильная стенокардия).

Применение препарата Бисопролол-ратиофарм

Противопоказания к применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Повышенная чувствительность к бисопрололу или другим компонентам препарата, хроническая сердечная недостаточность в фазе декомпенсации, кардиогенный шок, AV-блокада II–III степени, синдром слабости синусного узла, синоатриальная блокада II степени, брадикардия (ЧСС ≤50 уд./мин), склонность к бронхоспазмам (БА, обструктивные заболевания дыхательных путей), артериальная гипотензия (систолическое АД ≤90 мм рт. ст.), поздние стадии нарушения периферического кровообращения, одновременное применение ингибиторов МАО (за исключением МАО-В), возраст до 12 лет.

Читайте также:

Венозная недостаточность мозгового кровообращения

Побочные эффекты препарата Бисопролол-ратиофарм

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия), редко — замедление AV-проводимости или усиление имеющейся AV-блокады, аритмии, появление/усиление проявлений сердечной недостаточности с ухудшением периферического кровообращения, течения болезни Рейно, с усилением имеющейся перемежающейся хромоты. Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, немотивированная слабость, головокружение, головная боль, редко — чувство тревоги, раздражительность, нарушение сна, депрессия, спутанность сознания (особенно у больных пожилого возраста), яркие сны, угнетенное состояние. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных ферментов (АсАТ, АлАТ), гепатит. Со стороны дыхательной системы: ринит, одышка, бронхоспазм (особенно у больных с БА или обструктивными заболеваниями бронхов в анамнезе); Кожные реакции: сыпь. Со стороны органов слуха: снижение слуха. Со стороны органов зрения: сухость глаз, боль в глазах, конъюнктивит. Метаболические нарушения: повышение уровня ТГ, гипогликемия. У пациентов с латентной формой сахарного диабета или манифестацией этого заболевания возможно снижение толерантности к глюкозе, маскирование проявлений гипогликемии. Имеются сообщения об усилении симптомов псориаза или возникновении псориазоподобной сыпи. В единичных случаях при лечении блокаторами β-адренорецепторов наблюдались: алопеция, шум в ушах, увеличение массы тела, эмоциональная лабильность, временная потеря памяти, аллергический ринит, реакции повышенной чувствительности, аутоиммунные нарушения по типу системной волчанки, снижение половой функции, дизурия, нарушение вкуса, неспецифические нарушения — мышечная слабость, судороги, боль в мышцах и суставах.

Особые указания по применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Взаимодействия препарата Бисопролол-ратиофарм

Передозировка препарата Бисопролол-ратиофарм

Проявляется брадикардией, артериальной гипотензией, сердечной недостаточностью, аритмией, бронхоспазмом, нарушением дыхания, акроцианозом, судорогами. Лечение: прекращение применения препарата, промывание желудка, применение энтеросорбентов (активированный уголь), слабительные средства (натрия сульфат). Если симптомы передозировки не исчезают, необходима госпитализация и лечение в условиях стационара.

Условия хранения препарата Бисопролол-ратиофарм

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Бисопролол-ратиофарм:

Бисопролол передозировка симптомы

Бисопролол-ратиофарм

Содержание

Фармакологические свойства препарата Бисопролол-ратиофарм

Показания к применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Артериальная гипретензия (АГ), ИБС (стабильная стенокардия).

Применение препарата Бисопролол-ратиофарм

Противопоказания к применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Побочные эффекты препарата Бисопролол-ратиофарм

Особые указания по применению препарата Бисопролол-ратиофарм

Взаимодействия препарата Бисопролол-ратиофарм

Передозировка препарата Бисопролол-ратиофарм

Условия хранения препарата Бисопролол-ратиофарм

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Бисопролол-ратиофарм:

Инструкция по применению Бисопролола, в каких случаях назначается препарат? Кому он противопоказан?

Бисопролол (официальное название на латинском языке Bisoprololum) – селективный к бета-1-рецепторам адреноблокатор, который предназначен для снижения давления в сосудах, дополнительно обеспечивая антиангинальное воздействие. Действующее вещество препарата блокирует адренорецепторы сердечной системы, сокращая таким способом частоту сердцебиения. Кроме того, бисопролол имеет свойство сокращать атриовентикулярную проводимость.

Упаковка Бисопролола

Лекарственное средство может блокировать и другие рецепторы – бета-2, однако это представляется возможным исключительно при больших дозах. В данном случае бета-2 рецепторы подвергаются блокировке в бронхах, а также в мышечной системе сосудов.

Терапия гипертонической болезни или стенокардии бисопрололом дает пациентам целый ряд преимуществ.

Описание и особенности препарата бисопролол

Во время сравнительного исследования влияния на организм бисопролола и аналогичных бета-блокаторов ученые выяснили, что эти лекарства с одинаковой скоростью помогают снизить артериальное давление. Однако при суточном наблюдении было определено, что лишь бисопрололол сохраняет результат до следующего утра. В то же время удалось привести в норму показатели давления не только у пациентов в состоянии покоя, но и у тех, кто получал физические нагрузки. Длительное и равномерное действие одной таблетки препарата в течение суток сделало бисопролол востребованным в кардиологической практике.

Таблетки

Фармакологическое действие

Механизм действия бисопролола основан на таких функциях:

Гипотензивной (уменьшение давления в артериях).
Противоаритмической (обеспечивает нормализацию ритма сердца).
Противоангинальный (сокращает симптоматику ИБС).

Лечебная дозировка не имеет симптоматической внутренней активности, не оказывает заметных мембраностабилизирующих действий.

Для чего назначают таблетки бисопролол? Под действием наименьших доз бисопролола в организме происходят следующие изменения:

Функция ренина становится менее активной, а именно этот гормон контролирует процесс гомеостаза и давление.
Снижается нехватка кислорода в сердечной мышце, уменьшается его возбудимость и избыточная активность.
Сокращается ЧСС (как в состоянии покоя, так и во время нагрузок).
Блокируются сердечные бета-адренорецепторы, за счет чего уменьшается сокращение мышцы сердца.
Давление становится нормальным.
Купируются признаки ишемии.

Препараты бета-блокаторы

Лечение бисопрололом не оказывает кардиодепрессивного действия, не влияет на усвояемость глюкозы человеческим организмом, не приводит к задержке натрия. Наибольший эффект от таблетки достигается через 2-3 часа после приема. Длится на протяжении суток.

Активный компонент препарата с веществами крови связывается только на треть. В определенной степени бисопролол может проникнуть сквозь плацентарный барьер к плоду. Часть лекарства попадает в материнское молоко.

В каждой таблетке бисопролола содержится 5 или 10 тысячных грамма бисопролола фурмата, а также добавки: кремниевый диоксид, магниевый стеарат, целлюлозные и крахмальные вещества. Оболочка, которой накрыта капсула, состоит из спирта, талька, титанового диоксида и красителей.

Препарат выпускается в виде желтых и бежевых таблеток круглой формы по 30, 20 или 50 штук в упаковке.

Абсорбция бисопролола не зависит от приема еды. Около 50% лекарства трансформируется в печени. Выходят эти комбинированные продукты через почки – 98%, а в желчь попадает около 2%.

Инструкция по применению препарата Бисопролол

Бисопролол назначается при ишемии, гипертензии артерий, стенокардической патологии, при сердечной недостаточности в хронической форме.

Взрослые пациенты принимают бисопролол по 5-10 мг один раз в день. Максимально допустимая порция в сутки составляет 20 мг. Определить схему приема, дозы и продолжительность курса может только врач индивидуально. При этом берется во внимание частота сокращений сердца, а также результативность терапии.

Необходимо пить таблетки утром на голодный желудок или во время утреннего приема пищи. Употреблять бисопролол необходимо, не раскусывая капсулу, и сразу выпить теплой воды.

Если пациент страдает гипертензией артериальной и ишемией, то нужно принимать в сутки не больше 10 миллиграмм. В случае недостаточности функции сердца лечение начать с наименьшей дозы препарата. Затем количество бисопролола увеличивать постепенно:

Первый прием – 1,25 мг.
Со второй недели терапии – по 2,5 мг.
С третьей недели – по 3,75 мг.
С четвертой недели – по 5 мг.
С восьмой недели до двенадцатой принимают по 7,5 мг.
С 12 недели начинается прием максимальной дозы – по 10 мг.

Препарат может выписать только доктор. Если нужно сократить ежедневную дозу бисопролола, то это позволительно. Однако резко бросить терапию препаратами нельзя. Если близится конец курса, то постепенно снижать дозы, и спустя 2 недели бисопролол можно полностью отменить. Во время срока лечения нельзя употреблять алкоголь.

Назначение препарата

Если имеются патологии почек и печени, то суточная порция бисопролола должна быть не более 10 мг, а длительность лечения сокращается.

Можно ли принимать бисопролол беременным?

Бисопролол не рекомендован при беременности и кормлении детей. Но может рассматриваться исключение, если для будущей матери эффект от приема лекарства перевешивает вероятный риск для плода. Если женщина все-таки проходит лечебный курс бисопрололом, то в последнем триместре за три дня до родов нужно сделать перерыв в приеме препарата.

Если указанное условие не соблюдено, то у новорожденного ребенка может появиться большое число заболеваний: гипогликемия, пониженное давление, недостаточный сердечный ритм, удушье. В случае, когда отмена бисопролола по каким-то причинам невозможна, то в течение первых семи дней жизни младенца его здоровье нужно постоянно держать под контролем.

При назначении препарата матери, кормящей грудью, придется прекратить грудное вскармливание.

Препарат при беременности

Способ употребления бисопролола

Дозу необходимо подбирать правильно – только под контролем врача в индивидуальном порядке. Препарат достаточно пить раз в день. Таблетку бисопролола проглатывают полностью, запив водой. При незначительной степени роста давления первоначальная доза лекарства может составить 2,5 мг в день. Лишь в особых случаях можно превысить среднюю норму приема препарата.

Обычно бисопролол прописывают для долговременного лечебного курса. У пациентов, имеющих заболевания почек, дисфункции печени, доза – не более 10 мг.

Побочные эффекты бисопролола

Среди сопутствующих действий бисопролола можно назвать:

Головокружение утром и в течение дня.
Состояние усталости, особенно вечером.
Покраснение лица и жар.
Боли в голове.
Ухудшение состояние волос и ногтей.
Нарушения сна ночью.
Для мужчин – угнетение функции потенции в раннем возрасте.
Гипотензия ортостатического типа (падает АД, когда человек резко принимает стоячее положение);.
Пульс становится редким – брадикардия либо учащенным – тахикардия.
Нарушается атриовентрикулярная проходимость (попадание электрического импульса в сердечный орган).
При аллергии на препарат может начаться кожный зуд.
В редких случаях могут усилиться симптомы недостаточности функции сердца, в том числе и развитие отеков.

У пациентов с переменной хромотой, связанной с нарушением кровообращения в нижних конечностях, подагрой, или у людей, болеющих синдромом Рейно, при употреблении бисопролола могут усиливаться симптомы патологий.

В качестве сопутствующего явления действия препарата наблюдается уменьшение переносимости глюкозы, что особо касается пациентов с сахарным диабетом. Это относится и к латентным диабетикам, у которых не проявляются признаки заболевания.

Передозировка бисопрололом

В случае употребления слишком большой дозы бисопролола появляются такие симптомы:

Острая брадикардия.
Мерцательная аритмия.
Экстрасистолия желудочкового отдела.
Блокады АВ.
Существенная гипотония.
Признаки сердечной недостаточности.
Цианоз конечностей (руки синеют).
Одышка.
Кружится голова.
Бронхиальные спазмы, кашель.
Синкопальное состояние.
Инфаркт.
Приступы судорог.

Передозировка препаратом

Для лечения больного после передозировки бисопрололом необходимо срочно промыть желудок, принять медикаменты адсорбирующего действия и провести симптоматическое лечение:

Если развилась блокада АВ, сделать инъекцию атропина. В некоторых ситуациях может понадобиться временная кардиостимуляция.
Если началась экстрасистолия желудочкового отдела, медленно ввести в вену лидокаин. При этом отменяются лекарства группы IA в АТС.
В случае сильного снижения давления после бисопролола пациента срочно укладывают в позу Тренделенбурга, когда верхняя часть тела ниже линии бедер на 40 градусов.
Могут понадобиться плазмозамещающие растворы для инъекций при легочном отеке.
Дают гликозиды для сердца, а также глюкагон и диуретики.
Если давление падает и дальше, то для повышения могут назначаться добутамин и эпинефрин.
Чтобы купировать судороги, пациенту колют диазепам.
В случае бронхиального спазма проводится ингаляция бета-адреностимуляторов.

Столь широкий список мероприятий по устранению последствий превышения доз бисопролола дополнительный раз говорит о том, что перед приемом любого препарата необходимо обязательно узнать инструкцию, учесть все советы лечащего врача.

Совместимость с иными лекарствами

Бисопролол не совмещается с султопридом и флоктафенином. Не нужно вызывать его взаимодействие с антагонистами кальция, другими оригинальными средствами для борьбы с гипертонией. Если нужно пройти лечение бисопрололом, то лучше перестать принимать МАО-ингибиторы. С большой осторожностью с бисопрололом совмещаются такие лекарства:

Противоаритмические средства.
Кальциевые блокаторы, к примеру, гидрохлортиазид.
Препарата антихолинэстеразного действия.
Локальные препараты бета-блокаторы.
Инсулиновые препараты и прочие противодиабетические медикаменты.
Бета-симпатомиметики, которые приводят к усилению активности бета-адренергических рецепторов.
Гликозиды.
Эрготамин и любые его производные.
Спазмолитические препараты.
Нестероидные препараты против воспаления.
Медикаменты, борющиеся с гипертензией, что может повлечь риск гипотонии (сюда относят барбитураты и антидепрессанты).
Баклофен.
Парасимпатомиметики.
Препараты амифостины.

Бисопролол может приниматься вместе с мефлохином и непатентованными средствами кортикостероидного действия.

Читайте также: Метопролол или Бисопролол – что лучше, состав, аналоги, цены, отзывы

Список аналогов бисопролола

Приведен перечень аналогов препарата в международной классификации лекарств РЛС, имеющих такое же действующее вещество и избирательную функцию бета-адреноблокаторов. Самые популярные заменители от производителей разных стран:

Коронал.
Анаприлин.
Конкор.
Бипролол.
Бикард.
Нипертен.
Арител Кор.
Дорез Астра.
Бидоп.

Аналоги бисопролола

Противопоказания к приему препарата

Бисопролол не выписывают при:

ХСН в стадии декомпенсации.
Атриовентрикулярной блокаде третьей и второй стадии.
Внутренней предсердной блокаде высокой степени.
Синдроме слабого синусового узла (это сердечная болезнь с нарушением ритмики сокращений).
Острой брадикардии.
Гипотензии артерий.
Астме и других болезней с бронхообструктивной патологией (уменьшение бронхиального просвета, задержка выхода мокроты.
С осторожностью при псориазе.
Нарушениях кровоснабжения конечностей в тяжелых формах.
Одновременном употреблении МАО ингибиторов.
Выраженной чувствительности к веществам препарата и лекарствам, родственным ему.

Бисопролол выпускается в таблетках. Препарат хранить в сухом месте без доступа солнечного света. Срок годности – 36 месяцев.

БИСОПРОЛОЛ

BISOPROLOL – латинское название лекарственного препарата БИСОПРОЛОЛ

Код ATX для БИСОПРОЛОЛ

Аналоги препарата по кодам АТХ:

Перед использованием препарата БИСОПРОЛОЛ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат	5 мг
-»-	10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

БИСОПРОЛОЛ: ДОЗИРОВКА

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

БИСОПРОЛОЛ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Показания

артериальная гипертензия;
ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

шок (в т.ч.
кардиогенный);
коллапс;
отек легких;
острая сердечная недостаточность;
хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
AV-блокада II и III степени;
синоатриальная блокада;
СССУ;
выраженная браднкардия;
стенокардия Принцметала;
кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);
артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.,
особенно при инфаркте миокарда);
тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;
одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);
поздние стадии нарушения периферического кровообращения,
болезнь Рейно;
феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);
метаболический ацидоз;
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Регистрационные номера

таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 50 или 100 шт. ЛСР-005035/08 (2030-06-08 – 0000-00-00) таб., покр. пленочной оболочкой, 5 мг: 30 или 50 шт. ЛСР-005035/08 (2030-06-08 – 0000-00-00)

Бисопролол (Bisoprolol)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Бисопролол

Химическое название

1-[4-[[2-(1-Метилэтокси)этокси]метил]фенокси]-3-[(1-метилэтил)амино]-2-пропанол (и в виде фумарата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бисопролол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Бисопролол

Кардиоселективный β₁-адреноблокатор, не имеет внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности. Бисопролола фумарат — белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в воде, метаноле, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса — 766,97.

Фармакология

Селективный β₁-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к β₂-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β₂-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β₂-адренорецепторы.

Избирательное действие бисопролола на β₁-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.

Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Его максимальный эффект достигается через 3–4 ч после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 ч благодаря 10–12-часовому Т_1/2 из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 нед после начала лечения.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β₁-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков ХСН бисопролол урежает ЧСС , уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия β-адреноблокаторов.

Бисопролол почти полностью (>90%) всасывается из ЖКТ . Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при первичном прохождении через печень (»10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. T_max в плазме крови составляет 2–3 ч.

Бисопролол распределяется довольно широко. V_d составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro , показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (»50%) и метаболизмом в печени (»50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т_1/2 — 10–12 ч.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Применение вещества Бисопролол

Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия; хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бисопрололу; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; кардиогенный шок; AV-блокада II и III степени без электрокардиостимулятора; синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; тяжелая брадикардия (ЧСС мм рт.ст. ); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).

Ограничения к применению

Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет типа 1 и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV-блокада I степени; тяжелая почечная недостаточность ( Cl креатинина ЛС не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если его прием в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — C.

Побочные действия вещества Бисопролол

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1 , головная боль 1 ; редко — потеря сознания.

Со стороны психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: редко — уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко — конъюнктивит.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха.

Со стороны ССС : очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД , особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение AV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит.

Со стороны ЖКТ : часто — тошнота, рвота, диарея, запор.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция.

Способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь могут β-адреноблокаторы.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость 1 ; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией).

Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности ACT и AЛT в плазме крови.

1 У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1–2 нед после начала лечения.

Взаимодействие

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других ЛС . Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два ЛС приняты через короткий промежуток времени.

Лечение ХСН . Антиаритмические ЛС I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК типа верапамила и в меньшей степени дилтиазема при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, в/в введение верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные ЛС центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены β-адреноблокаторов, может увеличить риск развития рикошетной артериальной гипертензии.

Комбинации, требующие особой осторожности

Лечение артериальной гипертензии и стенокардии. Антиаритмические средства I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.

Все показания к применению бисопролола. БКК — производные дигидропиридина (например нифедипин, фелодипин, амлодипин) — при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца.

Антиаритмические средства III класса (например амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.

Действие β-адреноблокаторов для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД , урежение ЧСС).

Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии.

Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических ЛС для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии, в частности тахикардия, могут маскироваться или подавляться. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективиых β-адреноблокаторов.

ЛС для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. «Меры предосторожности»).

Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и таким образом — к развитию брадикардии. НПВС могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола.

Одновременное применение бисопролола с β-адреномиметиками (например изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Применение бисопролола с адреномиметиками, влияющими на α- и β-адренорецепторы (например норэпинефрин, эпинефрин), может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающие с участием α-адренорецепторов, приводя к повышению АД . Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных β-адреноблокаторов.

Гипотензивные ЛС , также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола.

Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Передозировка

Симптомы: наиболее частые симптомы передозировки — AV-блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД , бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия.

Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует у отдельных пациентов, и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью.

Лечение: прежде всего необходимо прекратить прием бисопролола и начать поддерживающую симптоматическую терапию.

При выраженной брадикардии: в/в введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести ЛС , обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма.

При выраженном снижении АД : в/в введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных ЛС .

При AV-блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение α- и β-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости — постановка искусственного водителя ритма.

При обострении течения ХСН : в/в введение диуретиков, ЛС с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров.

При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в т.ч. β₂-адреномиметиков и/или аминофиллина.

При гипогликемии: в/в введение декстрозы.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Бисопролол

Лечение бисопрололом не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС . Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.

При одновременном применении клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола.

На начальных этапах лечения бисопрололом пациенты нуждаются в постоянном наблюдении.

Контроль за состоянием пациентов, принимающих бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3–4 мес), проведение ЭКГ , определение концентрации глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом (1 раз в 4–5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4–5 мес).

Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости консультации врача при ЧСС уд./мин .

Бисопролол следует применять с осторожностью в следующих случаях: сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в плазме крови — симптомы выраженной гипогликемии, такие как тахикардия, ощущение сердцебиения или повышенное потоотделение, могут маскироваться; строгая диета; проведение десенсибилизирующей терапии; AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов); псориаз (в т. ч. в анамнезе).

В случае выявления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (ЧСС АД (сАД мм рт.ст. ), AV-блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек необходимо уменьшить дозу бисопролола или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.

Перед началом терапии рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у пациентов с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

При бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих ЛС . У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что требует более высокой дозы β₂-адреномиметиков. У курильщиков эффективность β-адреноблокаторов ниже.

β-адреноблокаторы, включая бисопролол, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под действием β-адреноблокаторов. Терапия эпинефрином не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.

При проведении общей анестезии, следует учитывать риск возникновения блокады β-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию бисопрололом перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии.

У пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) бисопролол может применяться только на фоне одновременного применения α-адреноблокаторов.

При лечении бисопрололом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны быть информированы, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Особые группы пациентов

Нарушение функции почек или печени. При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно коррекция дозы не требуется.

При тяжелом нарушении функции почек ( Cl креатинина ХСН в сочетании с сахарным диабетом типа 1, тяжелыми нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточно данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 мес.

Влияние ни способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (например управление автотранспортом, работа с движущимися механизмами). Бисопролол не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС . Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.