Лизитар таблетки инструкция по применению

Лизитар-ЛФ: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Это антигипертензивное средство. Ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, уменьшая образование ангиотензина II из ангиотензина I, что ведет к уменьшению выделения альдостерона. Увеличивает синтез простагландинов, уменьшает деградацию брадикинина. Способствует снижению общего периферического сопротивления сосудов, преднагрузки, артериального давления, давления в легочных капиллярах, вызывает повышение минутного объема крови, толерантности миокарда к нагрузкам.

Состав и форма выпуска

Активный компонент: лизиноприл (5 мг, 10 мг, 20 мг).

Выпускается Лизитар-ЛФ в форме таблеток.

Показания

– при остром инфаркте миокарда (в первые 24 часа при стабильных показателях гемодинамики);

– при хронической сердечной недостаточности;

– при диабетической нефропатии.

Противопоказания

Препарат Лизитар-ЛФ не применяют:

– при гиперчувствительности к компонентам;

– при аллергии на ингибиторы АПФ в прошлом;

– при ангионевротическом отеке в анамнезе;

С осторожностью применяется:

– при диете с ограничением натрия;

– при выраженном нарушении функции почек;

– при двустороннем стенозе почечных артерий либо стенозе артерии единственной почки с прогрессированием азотемии;

– при почечной недостаточности;

– при стенозе устья аорты;

– при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;

– при первичном гиперальдостеронизме;

– при угнетении костномозгового кроветворения;

– при артериальной гипотензии;

– после трансплантации почки;

– при цереброваскулярных заболеваниях;

– при ишемической болезни сердца;

– при коронарной недостаточности;

– при аутоиммунных системных коллагенозах (СКВ, склеродермии);

– при гиповолемических состояниях (в т.ч. в результате рвоты, диареи);

– в пожилом возрасте.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Лизитар-ЛФ противопоказан во время беременности или кормления грудью.

Способ применения и дозы

Лизитар-ЛФ применяют внутрь.

Стандартная начальная доза при артериальной гипертензии — 5 мг раз в день. При отсутствии эффекта повышают дозу каждые 2—3 дня на 5 мг до достижения средней терапевтической дозы (20—40 мг/сутки). Стандартная поддерживающая доза — 20 мг. Максимальная доза — 40 мг/сутки.

Стандартная начальная доза при хронической сердечной недостаточности — 2,5 мг раз в день с последующим увеличением на 2,5 мг через 3—5 дней до поддерживающей дозы (5—20 мг/сутки). Максимальная доза — 20 мг/сутки.

Стандартная начальная доза при остром инфаркте миокарда — 5 мг в первые сутки, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток, затем 10 мг 1 раз в сутки. Применяют препарат не менее 6 недель.

Стандартная начальная доза при диабетической нефропатии — 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости увеличивают дозу до 20 мг 1 раз в сутки.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, сухость во рту, сонливость, запор, задержка мочеиспускания, беспокойство, раздражительность.

Лечение в случае передозировки: промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическая терапия, контроль АД, водно-электролитного баланса. В случае устойчивой брадикардии необходимо использование водителя ритма. Гемодиализ эффективен.

Побочные эффекты

Кардиоваскулярные расстройства: выраженная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, боль в груди, брадикардия, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, инфаркт миокарда, нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Неврологические расстройства: парестезии, растерянность, лабильность настроения, сонливость, судорожные подергивания мышц губ и конечностей, астенический синдром.

Гематологические расстройства: лейкопения, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, анемия.

Дыхательные расстройства: диспноэ, бронхоспазм.

Изменения лабораторных показателей: гиперкреатининемия, гиперкалиемия, гипербилирубинемия, гипонатриемия, повышение активности «печеночных» ферментов, повышение уровня мочевины, креатинина.

Пищеварительные расстройства: сухость во рту, анорексия, изменения вкуса, боли в животе, гепатоцеллюлярная или холестатическая желтуха, панкреатит, гепатит.

Дерматологические расстройства: фотосенсибилизация, крапивница, кожный зуд, потливость, алопеция.

Мочеполовые расстройства: нарушение функции почек, анурия, олигурия, острая почечная недостаточность, уремия, протеинурия, снижение потенции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, губ, конечностей, языка, гортани, надгортанника, кожные высыпания, положительный результат теста на антинуклеарные антитела, зуд, лихорадка, повышение СОЭ, лейкоцитоз, эозинофилия, интерстициальный ангионевротический отек.

Прочие: миалгия, артрит, артралгия, васкулит, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, сухой кашель, диарея, тошнота.

Условия и сроки хранения

Хранить Лизитар-ЛФ при температуре до +25 °С не более 2 лет.

Лизитар-ЛФ таблетки (5мг, 10мг, 20мг) инструкция по применению

03.07.2014, 14:10

Название:

Аналоги :

Диротон®, Лизорил, Лизиноприл-боримед, Лизинотон, Лизиноприл-тева, Лизигамма.

Код АТХ: C09AA03

Форма выпуска:

Таблетки 5мг, 10мг, 20мг

Состав

Каждая таблетка содержит:

Лизиноприла – 5 мг, 10 мг или 20 мг;

маннит, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 5 мг и 10 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (до­зировка 20 мг).

Фармакологическое действие

Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), уменьшает образование ангио­тензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличива­ет синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение ми­нутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хро­нической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замед­ляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов. Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия – че­рез 1 час. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипер­тензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие раз­вивается через 1 -2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдается.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликеми­ей способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Ли­зиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика

Приём пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция – 30%. Биодоступность – 29%. Почти не связывается с белками плазмы крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения макси­мальной концентрации в крови – 6 час. В дозе 10 мг/день максимальная концентрация – 32­38 нг/мл. Метаболизму практически не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Период полувыведения – 12,6 час. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими анти- гипертензивными средствами);
• Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).
• Острый инфаркт миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемо­динамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левой сердеч­ной камеры и сердечной недостаточности);
• Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинозависимых боль­ных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Противопоказания

• Ангионевротический отек в анамнезе на фоне лечения другими ингибиторами АПФ;
• Беременность;
• Лактация (грудное вскармливание);
• Детский возраст;
• Повышенная чувствительность к лизиноприлу и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и период лактации

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии

Лизитар-ЛФ назначают в начальной дозе 10 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-недельный курс лечения препа­ратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение Лизитара-ЛФ в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно до­полнительное назначение другого антигипертензивного препарата.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ре- нин-ангиотензин-альдостероновой системы Лизитар-ЛФ назначают в начальной дозе 2,5­5 мг в сутки. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от АД.

У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, на­чальную дозу устанавливает лечащий врач.

При сердечной недостаточности возможно применение Лизитара-ЛФ одновременно с диуре­тиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема препарата. Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, в дальнейшем ее по­степенно увеличивают до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, до или после еды, предпочтительно в одно и то же время.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль (5-6%).

Со стороны ЖКТ: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боли за грудиной (1-3%).

Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичном случае – увеличение скорости оседания эритроци­тов (СОЭ).

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, рено­васкулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, отек лица, губ и/или конечностей.

Прочие: чувство слабости; в единичном случае – артралгия.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: при передозировке следует немедленно обратиться за скорой медицинской по­мощью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении лизиноприла с калийсберегающими диуретиками (спи- ронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью. При одновременном применении лизиноприла с диуретиками, антигипертензивными пре­паратами отмечается усиление антигипертензивного действия препарата.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), особенно с индометацином, отмечается уменьшение антигипертензивного дейст­вия препарата.

При одновременном применении лизиноприл усиливает действие алкоголя. При одновре­менном применении лизиноприла с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться.

При одновременном применении с диуретиками лизиноприл уменьшает выведение калия из организма.

Влияние на способность к вождению автотранспорта

Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует ре­шать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Меры предосторожности

Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости на­значения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью назначают Лизитар-ЛФ при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота), при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии, а также при диали­зе.

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста.

Форма выпуска

10,15 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По три или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток дозировкой 5 мг вместе с инструкцией по применению в пачке.

По одной, две или три контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток дозировкой 5 мг вместе с инструкцией по применению в пачке.

По три или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток дозировкой 10 мг вместе с инструкцией по применению в пачке.

По одной, две или четыре контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток дозировкой 10 мг вместе с инструкцией по применению в пачке.

По две, три или шесть контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток дозировкой 20 мг вместе с инструкцией по применению в пачке.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0 С.

Лизитар-ЛФ

Производитель: СООО “Лекфарм” Республика Беларусь

Код АТС: C09AA03

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 5 мг, 10 мг или 20 мг лизиноприла.

Вспомогательные вещества: маннит, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат.

Кардиологический препарат с ярко выраженным сосудорасширяющим и гипотензивным действием.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышает толерантность миокарда к нагрузкам у больных с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у больных хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности. Антигипертензивный эффект начинается приблизительно через 6 часов и сохраняется в течение 24 часов.

Продолжительность эффекта зависит также от принимаемой дозы. Начало действия – через 1 час. Максимальный эффект определяется через 6-7 часов. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 месяца. Выраженного синдрома отмены не наблюдалось.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. У больных с гипергликемией способствует нормализации функции поврежденного гломерулярного эндотелия. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Фармакокинетика. Приём пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Абсорбция – 30%. Биодоступность – 29%. Почти не связывается с белками плазмы крови, связывается исключительно с АПФ. В неизмененном виде попадает в системное кровообращение. Время достижения максимальной концентрации в крови – 6 час. В дозе 10 мг/день максимальная концентрация – 32-38 нг/мл. Метаболизму практически не подвергается, выводится почками в неизменном виде. Фракция, связанная с АПФ, выводится медленно. Период полувыведения – 12,6 час. Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая.

Показания к применению:

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии для лечения больных, принимающих препараты наперстянки и/или диуретики).

Острый инфаркт миокарда (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левой сердечной камеры и сердечной недостаточности).

Диабетическая нефропатия (снижения альбуминурии у инсулинозависимых больных с нормальным АД и инсулиннезависимых больных с артериальной гипертензией).

Способ применения и дозы:

При эссенциальной гипертензии Лизитар-ЛФ назначают в начальной дозе 10 мг в сутки. Поддерживающая доза составляет 20 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 40 мг. Для полного развития эффекта может потребоваться 2-4-недельный курс лечения препаратом (это следует учитывать при увеличении дозы). Если применение Лизитара-ЛФ в максимальной дозе не вызывает достаточного терапевтического эффекта, то возможно дополнительное назначение другого антигипертензивного препарата.

При реноваскулярной гипертензии или других состояниях с повышенной функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Лизитар-ЛФ назначают в начальной дозе 2,5-5 мг в сутки. Поддерживающую дозу устанавливают в зависимости от АД.

У пациентов с почечной недостаточностью и больных, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от уровня клиренса креатинина. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, уровня калия и натрия в плазме крови).

При сердечной недостаточности возможно применение Лизитара-ЛФ одновременно с диуретиками и/или сердечными гликозидами. По возможности дозу диуретика следует уменьшить до начала приема препарата. Начальная доза составляет 2,5 мг в сутки, в дальнейшем ее постепенно увеличивают до 5-10 мг в сутки. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Препарат следует принимать 1 раз в сутки утром, до или после еды, предпочтительно в одно и то же время.

Особенности применения:

Препарат противопоказан к применению в период беременности. При необходимости назначения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

С осторожностью назначают Лизитар-ЛФ при заболеваниях, сопровождающихся потерей жидкости (повышенное потоотделение, диарея, рвота), и при предшествующей терапии диуретиками, т.к. возрастает риск развития артериальной гипотензии. Поэтому после приема первой дозы показан врачебный контроль в течение нескольких часов.

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста

До начала лечения по возможности следует нормализовать уровень натрия и/или возместить потерянный объем жидкости и тщательно контролировать развитие антигипертензивного действия.

При обширных хирургических вмешательствах или при применении опиоидных анальгетиков, вызывающих артериальную гипотензию, Лизитар-ЛФ блокирует образование ангиотензина II, наступающее после компенсаторного высвобождения ренина. Гипотензия, обусловленная этим механизмом, устраняется возмещением потерянной жидкости

При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости проводят инфузию физиологического раствора

В период лечения препаратом следует контролировать картину периферической крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель (3%).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, боли за грудиной (1-3%).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз, снижение гемоглобина и гематокрита (особенно при длительном приеме); в единичном случае – увеличение СОЭ.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия, повышение уровня креатинина, азота мочевины (особенно у пациентов с заболеваниями почек, сахарным диабетом, реноваскулярной гипертензией).

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек.

Прочие: чувство слабости; в единичном случае – артралгия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении Лизитара-ЛФ с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия или заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек). Поэтому данные комбинации назначают с осторожностью, под контролем уровня калия в плазме и функции почек.

При одновременном применении Лизитара-ЛФ с диуретиками, антигипертензивными препаратами отмечается аддитивный антигипертензивный эффект.

При одновременном применении с НПВС (особенно с индометацином) отмечается уменьшение антигипертензивного действия Лизитара-ЛФ

При одновременном применении Лизитар-ЛФ усиливает действие этанола.

При одновременном применении Лизитара-ЛФ с препаратами лития выведение лития из организма может снижаться (поэтому следует регулярно контролировать уровень лития в плазме).

При одновременном применении с диуретиками Лизитар-ЛФ уменьшает выведение калия из организма.

Противопоказания:

Передозировка:

Симптомы: артериальная гипотензия.

Лечение: восстановление вводно-электролитного баланса. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Лизиноприл выводится из организма при гемодиализе.

Условия хранения:

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 2 года.

Условия отпуска:

Упаковка:

10 таблеток дозировкой 20 мг, 15 таблеток дозировкой 10 мг, 20 таблеток дозировкой 5 мг в контурной ячейковой упаковке. По две или три контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке; по одной или две контурные ячейковые упаковки по 15 или 20 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке.

Лизитар-лф таблетки : инструкция по применению

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской (дозировки 5 мг и 10 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и риской (дозировка 20 мг).

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: лизиноприла дигидрат – 5 мг, 10 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит, кукурузный крахмал, тальк, магния стеарат, кальция гидрофосфат дигидрат.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Ингибиторы АПФ.

Лизиноприл является ингибитором пептидилдипептидазы. Лизиноприл ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который является катализатором преобразования ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II. Также ангиотензин II стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников. Угнетение АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что приводит к снижению активности вазопрессоров и секреции альдостерона, а также может привести к увеличению концентрации калия в сыворотке крови.

Поскольку механизм действия при гипертензии осуществляется с помощью угнетения ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл оказывает гипотензивное действие даже у гипертензивных пациентов с низким уровнем ренина.

АПФ идентичен киназе II – ферменту, которые расщепляет брадикинин, что приводит к повышению концентрации брадикинина на фоне приема лизиноприла.

Роль повышенного уровня брадикинина (который имеет выраженные вазодилатирующие свойства) в ходе лечения лизиноприлом полностью не выяснена и требует последующего изучения.

При пероральном приеме лизиноприла пик концентрации в сыворотке достигается приблизительно через 7 часов. Судя по количеству, выделяющемуся с мочой, средняя скорость всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25% при приеме дозы 5-80 мг. Вариабельность показателей между пациентами может составлять от 6 до 60 %. Абсолютная биодоступность лизиноприла уменьшается приблизительно до 16% у пациентов с NYHA класса II-IV сердечной недостаточности. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла.

Кроме связывания с АПФ, лизиноприл не связывается с другими белками сыворотки крови. Как показывают исследования на крысах, лизиноприл в небольшой степени проникает через гематоэнцефалический барьер.

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится исключительно через почки в неизменном виде. После увеличения дозы эффективный период полураспада составляет 12,6 часов. Клиренс лизиноприла составляет приблизительно 50 мл/мин у здоровых испытуемых. После выведения значительного количества свободного активного вещества следует более медленное выведение фракции, связанной с АПФ.

Нарушение функции печени

У пациентов, страдающих циррозом печени, всасывание лизиноприла замедляется в зависимости от нарушения функции печени приблизительно на 30% (как определено при выделении с мочой). С другой стороны, его выведение уменьшается и ведет к увеличению эффективности лизиноприла на 50 %.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек уменьшает выведение лизиноприла, который выводится через почки. Данное уменьшение имеет клиническое значение только в том случае, если уровень гломерулярной фильтрации составляет менее 30 мл/мин. Если клиренс креатинина составляет 30-80 мл/мин, средняя площадь под кривой увеличивается только на 13%. Если клиренс креатинина составляет от 5 до 30 мл/мин, несмотря на это, средняя площадь под кривой увеличивается в 4,5 раз по сравнению с нормой. Лизиноприл может быть удален с помощью диализа. В течение 4 часов гемодиализа, концентрация лизиноприла в плазме снижается до уровня 60% с диализным клиренсом от 40 до 55 мл/мин.

При наличии сердечной недостаточности воздействие лизиноприла увеличивается по сравнению со здоровыми пациентами (AUC увеличивается приблизительно на 25%). С другой стороны, абсолютная биодоступность лизиноприла снижается приблизительно до 16% у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетический профиль лизиноприла был исследован на 29 пациентах детского возраста, страдающих гипертензией, в возрасте от 6 до 16 лет, имеющих скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин/1,73 м2. При приеме дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг, установившееся значение концентрации лизиноприла в плазме, достигнутое в течение 6 часов, а также степень всасывания, основанная на выведении с мочой, составляла приблизительно 28%. Значения отличались от значений, полученных у взрослых пациентов. Значения AUC и Смакс у детей в данном исследовании совпадают со значениями, полученными у взрослых.

У пожилых пациентов уровень лизиноприла как правило выше по причине нарушения функции почек; AUC приблизительно на 60 % выше, чем у более молодых пациентов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия: лечение взрослых и детей в качестве монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Сердечная недостаточность: лечение сердечной недостаточности у взрослых.

Острый инфаркт миокарда: краткосрочное (в течение 6 недель) лечение взрослых пациентов со стабильными показателями гемодинамики, начатое в течение 24 часов после острого инфаркта миокарда.

Диабетическая нефропатия: лечение заболеваний почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с начальной нефропатией.

Способ применения и дозы

Препарат следует принимать один раз в сутки утром, желательно в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Лизитар-ЛФ можно применять независимо от приема еды.

Дозу и курс лечения устанавливает врач индивидуально в зависимости от тяжести заболевания, состояния функции почек и сопутствующей терапии.

При необходимости применения дозы 2,5 мг следует назначать лизиноприл-содержащие препараты в соответствующей дозировке и лекарственной форме.

Лизиноприл можно применять как монотерапию, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.

Начальная доза. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг в сутки. У пациентов с повышенной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (в частности при реноваскулярной гипертензии, повышенном выведении электролитов из организма и/или дегидратации, сердечной декомпенсации или тяжелой артериальной гипертензии) может наблюдаться чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Поэтому в начале лечения таким пациентам следует находиться под наблюдением врача, начальная рекомендуемая доза составляет 2,5-5 мг.

Поддерживающая доза. Обычная эффективная поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Если при применении назначенной дозы в течение 2-4 недель не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, в дальнейшем дозу можно увеличить. Максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг.

Пациенты, принимающие диуретики. У пациентов, которые получают диуретическую терапию, после приема первой дозы препарата возможно возникновение симптоматической артериальной гипотензии. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения Лизитара-ЛФ. При невозможности отмены диуретиков начальная доза Лизитара-ЛФ должна составлять не более 5 мг в сутки. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови. Дальнейший режим дозирования необходимо устанавливать в соответствии с показателями артериального давления. В случае необходимости лечение диуретиками можно возобновить.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с почечной недостаточностью начальную дозу устанавливают в зависимости от значения клиренса креатинина (см. таблицу 1).

Коррекция дозы при почечной недостаточности

Клиренс креатинина (мл/мин)	Начальная доза (мг/сутки)